Mounjaro (тирзепатид): действие, исследования, дозировка и побочные эффекты

Что такое Mounjaro и как действует тирзепатид

Mounjaro является торговым названием действующего вещества тирзепатид. Тирзепатид относится к новой группе лекарственных средств, которые действуют на два рецептора кишечных гормонов: на рецептор GIP (глюкозозависимого инсулинотропного полипептида) и на рецептор GLP-1 (глюкагоноподобного пептида 1). Оба гормона выделяются в кишечнике после еды. Они сигнализируют мозгу о сытости, замедляют опорожнение желудка и усиливают выделение инсулина, когда сахар крови повышен.

Это двойное действие отличает тирзепатид от семаглутида, действующего вещества препаратов Ozempic и Wegovy, который действует только на рецептор GLP-1. В повседневной жизни это означает прежде всего одно: меньше голода и более быстрое насыщение. Многие люди рассказывают, что постоянные мысли о еде становятся тише. Именно на этом часто терпят неудачу классические диеты, потому что после потери веса организм противодействует ей усилением аппетита.

Тирзепатид вводят под кожу один раз в неделю готовой шприц-ручкой, в живот, бедро или плечо. В ЕС действующее вещество с 2022 года одобрено для лечения диабета 2 типа, а с конца 2023 года также для регулирования веса. Основой служит Европейский оценочный отчёт EMA с инструкцией по применению, в которой собраны все сведения о применении, противопоказаниях и побочных эффектах.

Что показывают исследования тирзепатида

Тирзепатид изучали в большой исследовательской программе под названием SURMOUNT. Все участники дополнительно получали консультации по питанию и физической активности, в том числе в группах плацебо.

Исследование	Вопрос исследования	Длительность	Результат тирзепатида	Сравнение
SURMOUNT-1 (NEJM 2022)	ожирение без диабета, 2539 участников	72 недели	минус 15,0 / 19,5 / 20,9 % при 5 / 10 / 15 мг	плацебо минус 3,1 %
SURMOUNT-3 (Nature Medicine 2023)	после двенадцати недель интенсивной программы изменения образа жизни	72 недели	дополнительно минус 18,4 %	плацебо прибавка 2,5 %
SURMOUNT-4 (JAMA 2024)	продолжение лечения или переход на плацебо через 36 недель	88 недель	с 36 по 88 неделю: минус 5,5 %	плацебо плюс 14,0 %
SURMOUNT-5 (NEJM 2025)	прямое сравнение с семаглутидом, 751 участник	72 недели	минус 20,2 %	семаглутид минус 13,7 %

В SURMOUNT-1 исходный вес составлял в среднем 104,8 килограмма, а индекс массы тела 38,0. Снижение веса было выраженным во всех группах доз и сохранялось на протяжении всего исследования. SURMOUNT-3 показало, что тирзепатид сильно действует и тогда, когда люди до этого уже потеряли вес с помощью интенсивной программы.

Для сравнения с семаглутидом есть два прямых исследования. У людей с диабетом 2 типа тирзепатид за 40 недель снизил долгосрочный показатель сахара крови HbA1c на величину от 2,01 до 2,30 процентного пункта, семаглутид 1 мг на 1,86 процентного пункта (Frías и коллеги, NEJM 2021, 1879 участников). При ожирении без диабета потеря веса с тирзепатидом через 72 недели была больше, чем с семаглутидом (SURMOUNT-5). Подробное сравнение Вы найдёте в статье Wegovy или Mounjaro.

При обструктивном апноэ сна с ожирением число остановок дыхания в час в первом из двух исследований снизилось при тирзепатиде на 25,3, а при плацебо на 5,3 эпизода (Malhotra и коллеги, NEJM 2024). Исходное значение составляло в среднем 51,5 эпизода в час, то есть речь шла о тяжёлом апноэ сна.

Кому подходит тирзепатид

Для регулирования веса тирзепатид одобрен для взрослых с индексом массы тела не менее 30 или не менее 27, если есть сопутствующее заболевание, связанное с весом. К ним относятся высокое давление, предиабет или диабет 2 типа, нарушения жирового обмена, обструктивное апноэ сна и сердечно-сосудистые заболевания. Клиническое руководство S3 по ожирению (S3-Leitlinie Adipositas) рассматривает лекарства как часть общей концепции из питания, физической активности и изменения поведения, если одной базовой программы недостаточно.

Применять не рекомендуется при беременности и грудном вскармливании, при известной повышенной чувствительности, при медуллярном раке щитовидной железы или множественной эндокринной неоплазии 2 типа в собственном или семейном анамнезе и при тяжёлых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, например при парезе желудка. Осторожность нужна при перенесённых ранее воспалениях поджелудочной железы, при желчных камнях, при диабетическом поражении сетчатки и при одновременном лечении инсулином или препаратами сульфонилмочевины, потому что тогда возможна гипогликемия.

Что Вам стоит подготовить для оценки: текущий вес, рост и окружность талии, имеющиеся заболевания, все лекарства, сведения о контрацепции и планах на беременность, при наличии свежие анализы крови, например HbA1c, липиды крови, показатели печени и почек. Подробнее о критериях и порядке действий читайте в статье Как получить рецепт на укол для похудения.

Дозировка и применение в повседневной жизни

Лечение начинают с 2,5 мг один раз в неделю. Не ранее чем через четыре недели дозу повышают шагами по 2,5 мг, пока не будет достигнута поддерживающая доза 5, 10 или 15 мг, которая хорошо действует и хорошо переносится. Максимальная доза составляет 15 мг в неделю. Медленное повышение дозы является главной защитой от тошноты; если какая-то ступень переносится плохо, на ней остаются дольше.

Инъекцию делают в фиксированный день недели, независимо от приёма пищи. Пропущенную дозу можно ввести в течение четырёх дней; если прошло больше времени, её пропускают и продолжают в обычный день. На практике хорошо зарекомендовали себя маленькие порции, медленная еда, мало жира и алкоголя в начале и достаточное количество жидкости. Богатое белком питание и силовые тренировки помогают сохранить мышечную массу, ведь без тренировок часть потери веса приходится на мышцы.

Указание, которое часто упускают из виду: тирзепатид может снижать всасывание противозачаточных таблеток, потому что желудок опорожняется медленнее. Инструкция по применению рекомендует при пероральной контрацепции в первые четыре недели после начала и после каждого повышения дозы дополнительно предохраняться презервативом или перейти на непероральный метод. Перед операциями под наркозом анестезиологическая бригада должна знать о лечении.

Как реалистично оценивать побочные эффекты

Самые частые побочные эффекты касаются желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, запор и рвота. Они возникают прежде всего в первые недели и после повышения дозы и обычно бывают лёгкими или умеренными. К ним добавляются чувство переполнения, отрыжка, изжога, усталость и реакции в месте укола. Небольшая часть участников прекратила участие в исследованиях из-за побочных эффектов.

Реже встречаются, но важны желчные камни и воспаления желчного пузыря, которые чаще возникают при быстрой потере веса, а также воспаления поджелудочной железы. У тех, кто одновременно принимает инсулин или препараты сульфонилмочевины, может возникать гипогликемия; дозу этих средств тогда часто корректируют. Подробный обзор с тревожными признаками даёт статья Побочные эффекты укола для похудения.

Что происходит после отмены

Тирзепатид лечит ожирение, но не излечивает его. Это наглядно показывает SURMOUNT-4: все участники сначала 36 недель получали тирзепатид и потеряли в среднем 20,9 процента веса. Затем половина перешла на плацебо. Эта группа в следующие 52 недели снова набрала 14,0 процента, тогда как группа с тирзепатидом потеряла ещё 5,5 процента.

Для планирования это означает: терапия рассчитана надолго, пока она действует и переносится. Время на препарате стоит использовать, чтобы надолго перестроить питание, физическую активность и сон. Как может выглядеть последующая отмена или более низкая поддерживающая доза, описывает статья Прекращение уколов для похудения.

Стоимость и больничная касса

Для снижения веса государственные больничные кассы не оплачивают тирзепатид. § 34 абзац 1 Пятой книги Социального кодекса (Sozialgesetzbuch V, SGB V) прямо исключает из возмещения лекарства для похудения и подавления аппетита. При диабете 2 типа тирзепатид может быть назначен как лекарство от диабета за счёт кассы, если для этого выполнены условия.

Частные медицинские страховки решают в зависимости от тарифа и медицинского обоснования. Полезен запрос о покрытии расходов до начала лечения, с врачебным заключением об индексе массы тела, сопутствующих заболеваниях и предыдущих попытках. В остальных случаях стоимость лекарства Вы оплачиваете в аптеке сами; врачебные услуги рассчитываются по тарифной сетке для врачей (GOÄ). Обзор всей темы даёт основная статья Укол для похудения: действие, данные исследований, стоимость.

Когда Вам срочно нужна медицинская помощь

Звоните по номеру экстренной помощи 112 при сильных болях в верхней части живота, отдающих в спину, при одышке или отёке лица после инъекции и при спутанности или нарушениях сознания. При продолжающейся рвоте, признаках обезвоживания или пожелтении кожи вне часов приёма Вы можете обратиться в дежурную врачебную службу по номеру 116 117. В таких ситуациях отложите следующую инъекцию, пока врач не оценит положение.

Что хорошо получается по видеосвязи: проверить показания, сопровождать повышение дозы, обсуждать побочные эффекты, контролировать ход лечения. Что требует осмотра на месте: острые сильные боли в животе, взятие крови и любая ситуация, в которой Вы чувствуете, что серьёзно заболели.